XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50: 6-47 nM)。

(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体，也是一种拓扑异构酶抑制剂，对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。

8-Chloro-ATP tetrasodium，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。

Gatifloxacin-d4 (AM-1155-d4) 是氚代标记的 Gatifloxacin (HY-10581)。Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/mL; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/mL)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。

Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin mesylate (AM-1155 mesylate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎研究。

Dichlorogelignate (compound 4) 是拓扑异构酶 II (Topo II) 的选择性抑制剂。Dichlorogelignate 在 50 μM 浓度下的抑制率为 100%。

Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

10-Boc-SN-38 是 SN-38 (HY-13704) 的叔丁氧羰基 (Boc) 保护形式。SN-38 是 Irinotecan (HY-16562) 的活性代谢物。

Bakuchicin (Allopsoralen) 是一种可在 Psoralea corylifolia 中被发现的化合物，具有一定的拓扑异构酶 II 抑制活性。在猿猴病毒 40 (SV40) 感染的细胞模型中，Bakuchicin 对拓扑异构酶 II 的 IC50 为 404 μM。Bakuchicin 可用于抗感染领域的研究。