SMARCA2-IN-10 (Compound 4) 是一种高选择性 SMARCA2 ATPase 结构域抑制剂 (IC50=17.676 μM)。SMARCA2-IN-10 诱导 SMARCA4 缺陷型肿瘤细胞死亡。SMARCA2-IN-10 有望用于 SMARCA4 突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素瘤的研究。

CPI703 是 BRD 的抑制剂，可结合到5DBM 复合体的结构域1。

PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。

PROTAC BRD9 Degrader-6 是一种有效的 BRD9 降解剂 (IC50=0.13 nM)，可用于 BAF 复合物相关疾病的研究。

PROTAC BRD4 Degrader-21 是一款靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导 BRD4 发生泛素化，进而通过蛋白酶体使其降解。PROTAC BRD4 Degrader-21 能以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白，对应的 IC50 为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader-21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-21 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。

(Rac)-CPI-203 是 CPI-203 (HY-15846) (BET bromodomain 抑制剂) 的外消旋体。

GW 841819X 是 ApoA1 报告基因的强效诱导剂，EC170 为 0.22 µM，对 Brd2/3/4 的 pIC50 为 5.9/6.2/6.3。

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。