A-582941

目录号：SY-111538

A-582941 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的 α7 nAChR 激动剂，对大鼠脑和人额叶皮层的 Ki 分别为 10.8 和 17 nM。A-582941 对 5-HT3 受体具有激动活性，其 Ki 为 150 nM。A-582941 可触发 ERK1/2 和 CREB 磷酸化，通过 Ser-9 磷酸化抑制 GSK-3β，增加乙酰胆碱释放，诱导 Arc 和 c-Fos 的表达，激活与工作记忆及注意力相关的脑区，并减少神经生长因子 (NGF) 剥夺导致的细胞死亡。A-582941 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究。

¥966.00

查看详情

BAY-155

目录号：SY-111537

BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。

询价

查看详情

BY27

目录号：SY-111536

BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。

¥4002.00

查看详情

M-525

目录号：SY-111535

M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。

询价

查看详情

UNC926 hydrochloride

目录号：SY-111534

UNC926 hydrochloride 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂，可特异性抑制 L3MBTL1，其 IC50 为 3.9 μM。

¥575.00

查看详情

I-BET151 dihydrochloride

目录号：SY-111533

I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

¥712.00

查看详情

GSK040

目录号：SY-111532

GSK040 是一种有效和具有选择性的 BET BD2 抑制剂，pIC50 值为 8.3。GSK040 对 BET BD2 的选择性比 BET BD1 (pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。

询价

查看详情

PROTAC BRD4 Degrader-10

目录号：SY-111531

PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。

¥5005.00

查看详情

CPI-0610 carboxylic acid

目录号：SY-111530

CPI-0610 carboxylic acid 是一种靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的溴结构域和末端蛋白 (BET) 抑制剂。CPI-0610 carboxylic acid 有用于多发性骨髓瘤的潜力。

¥2450.00

查看详情