Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，可抑制 DNA 复制和转录，并具有抗肿瘤和放射增敏活性。

(Rac)-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin 是 (±)-10-Hydroxycamptothecin (HY-N0275) 的衍生物。(±)-10-Hydroxycamptothecin (HY-N0275) 是一种吲哚生物碱，可抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，并具有广谱抗癌活性。

Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物，具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效，并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。

CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。

Groenlandicine 是一种原小檗碱类生物碱，是一种胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂 (AChE (IC50 = 0.54 μM)、BChE (IC50 = 3.32 μM))， Groenlandicine 以非竞争性方式抑制 BACE1 (IC50 = 19.68 μM，Ki = 21.2)，且在体外可抑制 RLAR (IC50 = 140.1 μM)、HRAR (IC50 = 154.2 μM) 和总活性氧 (ROS) 生成 (IC50 = 51.78 μM)。Groenlandicine 可抑制骨肉瘤细胞增殖，同时促进其凋亡 (apoptosis)。Groenlandicine 与 Cisplatin (HY-17394) 联合使用时能抑制肿瘤生长。Groenlandicine 可用于骨肉瘤、阿尔茨海默症和糖尿病的相关研究。