Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。

Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比，Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性，同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。

Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂 (IC50=3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用，增加 DNA 与 Topo II 的相互作用，抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性，包括抑制 Topo II、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。

Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。

TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂，在许多人类肿瘤细胞系中是一种性质稳定的细胞毒性分子。