Levofloxacin mesylate 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin mesylate 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin mesylate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin mesylate 具有抗正痘活性。

(R)-Camptothecin 是喜树碱 (CPT) 的对映体，作为 DNA 重联反应的抑制剂不具有活性，因此不会抑制拓扑异构酶1 Top1。

Tenifatecan (SN2310) 是一种注射用乳剂，由维生素 E、琥珀酸衍生物以及 7-乙基-10-羟基喜树碱 (SN-38，伊立替康的活性代谢产物) 组成。Tenifatecan (SN2310) 具有抗肿瘤活性。

Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。

Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂，可诱导单链 DNA 断裂，IC50 值为 50 nM。

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。