Drofenine hydrochloride
目录号:SY-120072
Drofenine (Cycloadiphene; Hexahydroadiphenine) hydrochloride 是一种可穿透血脑屏障的解痉剂。Drofenine hydrochloride 是一种 Kv2.1 通道抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 9.53 μM。Drofenine hydrochloride 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,其 Ki 为 0.003 mM,同时也是 TRPV3 激活剂。Drofenine hydrochloride 可阻断 Kv2.1 依赖性钾离子外流,抑制 Kv2.1/JNK/NF-κB 及 IkBa/NF-kB 信号通路,下调 Kv2.1 mRNA/蛋白的表达水平。Drofenine hydrochloride 可抑制寡聚体 Aβ 诱导的小胶质细胞 NLRP3 炎性小体激活及神经元 Tau 过度磷酸化,改善认知障碍,促进神经突生长。Drofenine 可诱导角质形成细胞钙内流,并对其产生细胞毒性。Drofenine hydrochloride 可改善糖尿病周围神经病变样病理改变。Drofenine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病、糖尿病周围神经病变和平滑肌痉挛的相关研究。