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pan-KRAS-IN-2
目录号:SY-118198
pan-KRAS-IN-2 (Compound 6) 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体 (G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H) 的 IC50 ≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 > 10 μM。pan-KRAS-IN-2 可用于研究由 KRAS 介导的多种癌症,如胰腺癌、结直肠癌。
¥2024.00
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Kobe2602
目录号:SY-118199
Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
¥214.00
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I942
目录号:SY-118200
I942 是同类首创的选择性非环核苷酸 (NCN) EPAC1 激动剂。I942 可以减弱通常与心血管疾病相关的促炎细胞因子信号传导。
¥460.00
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IMM-01
目录号:SY-118201
IMM-01 是一种 哺乳动物透明 (mDia) 相关 formin (mammalian Diaphanous (mDia)-related formins) 激动剂,可抑制 DID-DAD (透明抑制结构域与透明自动调节结构域) 结合,IC50 为 140 nM。IMM-01 通过破坏 DID 和 DAD 结构域之间的自抑制键发挥作用,从而激活 formin。IMM-01显示出抗癌作用。
¥1694.00
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TH-Z835
目录号:SY-118202
TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
¥3312.00
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CMC2.24
目录号:SY-118203
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
¥1056.00
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EPAC 5376753
目录号:SY-118204
EPAC 5376753 是一种 2-Thiobarbituric acid (HY-77962) 衍生物,是一种选择性变构 Epac 抑制剂。EPAC 5376753 在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1,IC50 为 4 µM。EPAC 5376753 不抑制 PKA 和腺苷酸环化酶。
¥539.00
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(R)-BI-2852
目录号:SY-118205
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
¥851.00
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HJC0350
目录号:SY-118206
HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂,IC50值为0.3 μM。
¥748.00
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