OTS186935 trihydrochloride

目录号：SY-110697

OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。

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CMP-5 hydrochloride

目录号：SY-110698

CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

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EPZ028862

目录号：SY-110699

EPZ028862 是一种选择性的 SMYD3 抑制剂，可用于癌症研究。

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PARP/EZH2-IN-1

目录号：SY-110700

PARP/EZH2-IN-1 是一种 PARP（IC50 6.87 nM）和 EZH2（IC50 36.51 nM）的双特异性抑制剂，用于研究野生型BRCA三阴性乳腺癌。

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EPZ033294

目录号：SY-110701

EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性，可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1，实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM，说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2]。

¥2702.00

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UNC7145

目录号：SY-110702

UNC7145 是 UNC6934 (HY-145103) 的无活性衍生物，可用作 UNC6934 蛋白质-蛋白质抑制活性的阴性对照。

¥653.00

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(S)-PFI-2 hydrochloride

目录号：SY-110703

(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。

¥2518.00

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PRMT5-IN-28

目录号：SY-110704

PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰，涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常，会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。

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WAY-260022

目录号：SY-110705

WAY-260022是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有对去甲肾上腺素再摄取的强效抑制活性。WAY-260022在抑制血清素和多巴胺转运蛋白方面表现出优秀的选择性。WAY-260022还在大鼠的体温调节功能障碍模型中显示了口服疗效。

¥2277.00

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