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PROTAC RIPK degrader-2
目录号:SY-104713
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
¥1386.00
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RIPK3-IN-1
目录号:SY-104720
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
¥814.00
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GLPG3312
目录号:SY-104704
GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂,对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度,可用于炎症与免疫疾病的研究。
¥2662.00
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GSK547
目录号:SY-104711
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
¥495.00
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DRAK2-IN-1
目录号:SY-104674
DRAK2-IN-1,化合物 16,是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。
¥2470.00
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HS148
目录号:SY-104675
HS148 (compound 22) 是一种选择性 DAPK3 抑制剂,Ki 值为 119 nM。
¥583.00
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DIM-C-pPhCO2Me
目录号:SY-104676
DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhCO2Me 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。DIM-C-pPhCO2Me 降低 PAX3-FOXO1A、N-Myc、Rassf4、MyoD1、Grem1 和DAPK1 蛋白。DIM-C-pPhCO2Me 降低 TXNDC5 和 IDH1 的表达,诱导 ER 应激标志物 (CHOP、ATF4 和 p-PERK)。DIM-C-pPhCO2Me 抑制肾细胞癌、乳腺癌。DIM-C-pPhCO2Me 也可用于横纹肌肉瘤研究。
¥618.00
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TNIK-IN-3
目录号:SY-104677
TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM),Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
¥1001.00
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HS38
目录号:SY-104672
HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂,Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
¥175.00
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