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RIPK1-IN-9
目录号:SY-104754
RIPK1-IN-9 (实施例 45) 是一种二氢萘啶酮化合物,一种有效的选择性 RIPK1 抑制剂。 RIPK1-IN-9 抑制 U937 细胞 (IC50=2 nM) 和 L929 细胞 (IC50=1.3 nM)。
¥1725.00
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Zharp2-1
目录号:SY-104725
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
¥605.00
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RIPK1-IN-17
目录号:SY-104732
RIPK1-IN-17 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂 (Kd = 17 nM) ,对 RIPK3 无显著抑制作用。RIPK1-IN-17 通过抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化,特异性地抑制坏死性凋亡 (necroptosis) 而非细胞凋亡。RIPK1-IN-17 可保护小鼠免受低温和死亡的影响。RIPK1-IN-17 可用于研究与坏死性凋亡相关的疾病,例如炎症反应综合征 (SIRS)。
¥1495.00
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Flizasertib
目录号:SY-104739
Flizasertib (GDC-8264) 是一种具有口服活性的、可逆的、选择性 RIP1 抑制剂,对人、食蟹猴 RIP1 激酶的 Kiapp 值分别为 0.00071 μM 和 0.0013 μM。Flizasertib 可阻断 RIP1 的自磷酸化,但不影响 RIP1 蛋白的稳定性。Flizasertib 可抑制促炎细胞因子 (CCL3、CCL4 和 IL-1β) 的产生。Flizasertib 可抑制结肠炎和回肠炎的发生。Flizasertib 可用于心脏手术相关性急性肾损伤的研究。
¥5129.00
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GSK962
目录号:SY-104746
GSK962 是 GSK963 的非活性对映异构体,可用于确认靶点作用。
¥217.00
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Topoisomerase I/II inhibitor 8
目录号:SY-104755
Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂,能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活,进而通过 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的激活,最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性,可有效靶向癌细胞的细胞核,通过坏死性凋亡诱导细胞死亡,在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
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GSK481
目录号:SY-104726
GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的 RIP1 抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM,可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
¥470.00
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TP-030-2
目录号:SY-104733
TP-030-2 是一种化学探针,是一种 RIPK1 抑制剂 (human Ki=0.43 nM; mouse IC50=100 nM)。
¥2068.00
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KWCN-41
目录号:SY-104740
KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
¥462.00
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