TL-895
目录号:SY-104886
TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂。TL-895 对重组 BTK 具有活性 (平均 IC50:1.5 nM),并且仅抑制另外三种激酶 Blk、BMX 和 Txk,其 IC50 活性在 BTK 活性的十倍以内。TL-895 可抑制 Y223 磷酸化位点的 BTK 自身磷酸化 (IC50:1-10 nM)。TL-895 可有效抑制单核细胞或巨噬细胞产生 IL-8、IL-1β、MCP-1 和 TNF-α 等炎症因子,并降低骨髓纤维化 (MF) 细胞向 SDF-1 的趋化迁移。TL-895 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、骨髓纤维化 (MF) 和 B 细胞恶性肿瘤的研究。