MS8847

目录号：SY-110580

MS8847 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂和抗增殖剂。MS8847 招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)，通过泛素-蛋白酶体系统介导 EZH2 的降解。MS8847 可在 MLL 重排的急性髓系白血病细胞中诱导抗增殖效应，并抑制三阴性乳腺癌细胞系或 3D 三阴性乳腺癌模型生长。MS8847 可用于 MLL 重排急性髓系白血病、三阴性乳腺癌的相关研究。

¥3680.00

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MS37452

目录号：SY-110581

MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂，Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。

¥575.00

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MS023 dihydrochloride

目录号：SY-110582

MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

¥779.00

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EPZ005687

目录号：SY-110583

EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

¥1518.00

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AMI-1 free acid

目录号：SY-110584

AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

¥30.00

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NSD-IN-2

目录号：SY-110585

NSD-IN-2 是一种强效且不可逆的 NSD 抑制剂，对 NSD 家族成员 (NSD1/2/3) 具有抑制活性。NSD-IN-2 可用于急性髓系白血病的研究。

¥1725.00

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WDR5-IN-5

目录号：SY-110586

WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。

¥5888.00

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SGC2085

目录号：SY-110587

SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。

¥1197.00

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UNC6934

目录号：SY-110588

UNC6934 是一种选择性 NSD2-PWWP1 拮抗剂，针对人类靶点的 IC50 值为 78 nM 和 104 nM，针对人类靶点的 Ka 为 91 nM。UNC6934 结合至 NSD2-PWWP1 的经典甲基化赖氨酸结合口袋，直接与 H3K36me2 竞争结合。UNC6934 诱导核仁内 NSD2 聚集，不会改变核糖体 RNA 转录、整体 H3K36me2 水平或 KMS-11 细胞增殖。UNC6934 可用于多发性骨髓瘤和弥漫性内生型桥脑胶质瘤的相关研究。

¥1995.00

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